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中国肿瘤登记中心统计,在2015年预计有73万新确诊病例,约61万人死亡,其中,非小细胞肺癌是其最常见。克唑替尼(Crizalk)是一种口服型制剂,其具有高度特异性,可以高效地抑制ALK基因的自身磷酸化,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。
克唑替尼(Crizalk)是抑制Met、ALK、ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。
克唑替尼(赛可瑞)的 I 期研究第一次证实了其疗效。143 名可评估 ALK 重排 NSCLC 患者,反应率 61%,中位 PFS 9.7 个月。III 期 PROFILE 1014 研究中,克唑替尼(赛可瑞)对比铂类+培美曲塞一线治疗 ALK 阳性患者,二者 PFS 分别是 10.9 对比 7.0 个月,OS 无差别,可能是由于后期治疗交叉。这些结果导致克唑替尼(赛可瑞)获批用于 ALK 重排 NSCLC 的前线治疗。
克唑替尼(Crizalk)可用于经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
赛可瑞是一种处方药,用于治疗由ALK(间变性淋巴瘤激酶)基因或ROS1基因缺陷或重排引起的、已经扩散的且其他治疗药物无效的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。赛可瑞可以减缓或停止肺癌的生长,有助于缩小肿瘤。
克唑替尼(CRIZALK),是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂。它适用于治疗ALK或ROS-1突变的转移性非小细胞肺癌患者。
克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。
克唑替尼临床应用也越来越广泛。它是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂,是抗击肺癌的明星产品。
克唑替尼更能明显延长患者的PFS,提高客观缓解率,并且能够改善患者的生活质量。对此,克唑替尼2021年价格也一直以来备受瞩目。
克唑替尼,对于ALK或者是ROS-1突变的转移性非小细胞肺癌患者来说一定不陌生。作为一个酪氨酸激酶受体抑制剂,克唑替尼能够抑制变性淋巴瘤激酶(ALK)、肝细胞生长因子(HGFR,c-MET)和ROS-1,这些在细胞的复制和存活中起到很大的作用,因此克唑替尼通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。
第一代ALK靶向药克唑替尼的问世对于患者来说就是革命性改变!经证实,克唑替尼不仅效果远超化疗,副作用也小很多,大大提升了患者的生活质量。
肺癌患者中常常会出现基因突变,而不同的基因突变类型就需要选择不同的靶向药来进行治疗,对于携带着ALK、ROS1阳性晚期非小细胞肺癌,那么患者就会使用到肺癌靶向药克唑替尼。
克唑替尼在2011年被FDA批准用于ALK重排非小细胞肺癌患者,无论是经治还是初治的ALK阳性非小细胞肺癌患者,克唑替尼对比化疗均显示出了明显优势。
在日本和韩国的临床研究中,46名患者采用乐伐替尼单药口服,在肝功能受损尚不严重的肝癌患者中最大耐受剂量为12mg/天。患者服用乐伐替尼12mg/天,如因药物副作用允许中断或循序减量至8或4mg/天。
乐伐替尼是一种小分子多激酶抑制剂,靶向VEGFR (1, 2 and 3), RET, FGFR (1, 2, 3and 4), c-KIT, PDGFR-α and PDGFR-β,2015年2月被美国FDA批准,3月被日本PMDA批准,5月被欧洲EMA批准。
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