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阿法替尼(afatinib)是一种多靶点小分子化合物 ,其能够特异性与 EGFR及 HER2功能沟区的半胱氨酸(Cys)残基共价结合 (Cys773EGFR,Cys805HER2),抑制其与ATP结合,因此是酪氨酸激酶不可逆抑制剂。靶点为ErbB1、ErbB2和 ErbB4,也能够抑制 ErbB3的转磷酸化,因此对ErbB家族都有抑制作用。那么,阿法替尼疗效如何?
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阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体 (EGFR)和人表皮生长因子受体(HER)2 酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。2013年7月12日,该药获得FDA的批准在美国正式上市,在临床中主要用来治疗存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)取代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,四年后终于获批在国内上市。至此,患者在国内便可购得所需的药品。
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阿法替尼(吉泰瑞,afatinib)是针对非小细胞肺癌治疗的二代靶向药,并且阿法替尼在治疗非小细胞肺癌中针对基因突变的靶点是最多的。
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阿法替尼是第二代EGFR TKI(酪氨酸激酶抑制剂),与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
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阿法替尼(吉泰瑞,afatinib)是第一个也是唯一一个与最好的化疗方案相比可延长最常见EGFR突变类型肺癌患者生存的TKI7-8,可明显延长EGFR突变的非小细胞肺癌患者的生存期。
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阿法替尼(吉泰瑞,afatinib)于2013年7月在美国上市,之后陆续在全球70多个国家获批用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者
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阿法替尼适用于以下患者治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗;
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阿法替尼(吉泰瑞,afatinib)是一款治疗非小细胞肺癌的二代靶向药,肺癌是癌症里面发病率位居第一死亡率最高的癌症,缓解肺癌的药物有很多,其中阿法替尼就是一个非常好的缓解肺癌的药物。阿法替尼于2013年7月在美国上市,之后陆续在全球70多个国家获批用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者。
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