图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗(trastuzumab)和卡培他滨(capecitabine)已获批治疗接受过至少三种HER2靶向药的局部晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者,包括伴有脑转移的患者。结果显示:
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与曲妥珠单抗+卡培他滨方案相比,tucatinib图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨方案表现出更优的疗效、将疾病进展或死亡风险显著降低了34%。对于基线时有脑转移的患者,与曲妥珠单抗+卡培他滨方案相比,tucatinib+曲妥珠单抗+卡培他滨方案也显示出优越的PFS数据、将疾病进展或死亡风险显著降低了52%。
图卡替尼tucatinib与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药的安全性良好。tucatinib治疗组最常见的不良反应包括腹泻、掌跖感觉丧失性红(PPE)、恶心、疲劳和呕吐。
HER2是一种生长因子受体,在多种癌症中过度表达,包括乳腺癌、结直肠癌和胃癌。HER2介导细胞生长、分化和存活。tucatinib对HER2具有高度选择性
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