索托拉西布（sotorasib）是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布（sotorasib）通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。
索托拉西布（sotorasib）是Amgen公司针对KRAS G12C的新创药物。2019年世界肺癌大会(WCLC)报告了首个KRAS G12C靶点抑制剂索托拉西布的Ⅰ期临床研究结果,扩展入组了34例NSCLC患者,在23例有可评价患者中客观缓解率(ORR)为48%、疾...
索托拉西布用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRASG12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。FDA在审批索托拉西布（sotorasib）时采用了加速审批通道,快速通道、突破性疗法通道和优先审评程序,同时还授予孤儿药地位。
“FDA批准索托拉西布对KRASG12C突变的非小细胞肺癌患者来说是一个突破性的时刻，因为现在有针对这种常见但以前难以捉摸的突变的靶向治疗，”执行董事DavidM.Reese说安进研发副总裁。“40多年来，KRAS一直在挑战癌症研究人员，许多人认为它是“无...
作为肺癌中最难治疗KRAS G12C原癌突变，首次被发现时由于其缺乏适合传统小分子结合的口袋状蛋白质结构，一直被认为是无法作为治疗的靶点。但经过研究学者的不断探索和筛选，AMG 510作为一种全新靶向KRAS的药物，打破了无药可医的困局！...
Amg510（索托拉西布）是一种小分子，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。美国FDA已批准Amg510（索托拉西布）用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。...
索托拉西布是KRAS的抑制剂G12C系列，一种肿瘤限制性，突变致癌形式的RAS GTP酶，KRAS。索托拉西布与KRAS的独特半胱氨酸形成不可逆的共价键G12C系列，将蛋白质锁定在非活性状态，以防止下游信号传导而不影响野生型KRAS。索托拉西布阻断KRAS信号传导，抑制细胞生长，并仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中促进细胞凋亡。索托拉西布抑制KRASG12C系列在体外和体内，可检测的脱靶活性最小。在小鼠肿瘤异种移植模型中，索托拉西治疗导致肿瘤消退和生存期延长，并且在KRAS G12C模型中与抗肿瘤免疫有关...
2024-12-05
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