阿卡替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶BTK抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。在B细胞中,BTK信号的活化是促使B细胞增殖、转运、趋化和黏附所必需的通道信号。阿卡替尼及其代谢物有选择性地阻断BTK通路,同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路,从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。非临床研究显示,阿卡替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化,使B细胞恶性增殖和生存受到抑制。

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　阿卡替尼适用于此前曾接受≥1种治疗方案失败或复发的成年套淋巴瘤患者。推荐剂量：口服阿卡替尼100 mg,每隔12 h服一粒,一个疗程28 d,直至疾病进展或不能耐受不良反应。阿卡替尼是否在进餐时服药均可,建议胶囊整粒与水一起吞服,不可咀嚼、粉碎或打开胶囊外壳服用,因呕吐或缺失一剂超过3 h,当日不可追加服药剂量,应按服药时间表服下一次剂量。

　　不良反应调整剂量

　　①非血液毒性≥3级,首次和第2次发生,暂停服药,至不良反应缓解至1级或基线水平,恢复服药,一天2次;第3次发生,暂停服药,一旦不良反应缓解至1级或基线水平,可恢复服药,改为服阿卡替尼100 mg,1天1次;第4次发生,终止服药。

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