阿西米尼是一种三代TKI,初始检测其挽救对前线药物耐药患者的疗效，对ABL的Thr315Ile突变患者尤其有效，而且抗其它激酶，比如FLT3，FGFR,KIT,PDGFR,VEGFR和SRC.在大型PACE试验中，阿西米尼治疗多重耐药慢性粒细胞白血病和Ph+急性淋巴细胞白血病有效，慢性期疾病的主要终点——主要细胞遗传学缓解发生于60%的患者，其中80%达到长期持久缓解。

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　阿西米尼用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于对以往酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药或不耐受的CML或ALL的治疗。

　　在《The Lancet Haematology》杂志中，Preetesh Jain及其同事报道了一项2期试验结果，这项试验研究了阿西米尼45 mg/天治疗51名新诊断慢性期慢性粒细胞白血病患者的疗效。经FDA建议之后，这项试验由于心血管事件增加而提前终止。中位随访20.9个月（14.9-25.2个月）之后，阿西米尼被证实可降低早期细胞遗传学和分子缓解，第6个月，43/46（94%）名患者达到完全细胞遗传学缓解，55%的患者达到完全分子缓解。51名患者都没有进展至急变期。5名患者发生脑血管或血管闭塞性疾病。43名患者需要中断治疗，45名患者需要降低剂量。

　　这一研究结果表明，阿西米尼作为一线疗法可导致更深更快的分子缓解，但是从长远来看，大部分患者可能中止治疗。阿西米尼用于新诊断慢性粒细胞白血病患者之前需要额外信息。首先，建议初始剂量为45 mg/天，以确保与心血管闭塞性事件直线相关的高效：体外数据表明，抑制BCR-ABL突变，40 nmol/L浓度是必要的。血浆浓度高于40 nmol/L,可以达到30 mg的剂量，15 mg对于抑制大多数突变是有效的，除了Glu255Val和Thr315Ile.

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