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安罗替尼是一种多靶点的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。激酶抑制试验结果显示,安罗替尼可抑制VEGFR1(IC50为26.9nM)、VEGFR2(IC50为0.2nM)、VEGFR3(IC50为0.7nM)、c-Kit(IC50为14.8nM)、PDGFRB(IC50为115nM)的激酶活性
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体外试验结果显示,安罗替尼可抑制多种肿瘤细胞株(786-0、A375、A549、Caki-1、U87MG、MDA-MB-231、HT-29、NCI-H526、HMC-1)的增殖,ICs0在3.0~12.5uM之间;在HUVECs细胞中可显著抑制VEGFR2的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化,在Mo7e细胞中可显著抑制c-Kit的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化,在U87MG细胞中可显著抑制PDGFR的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化;可显著抑制VEGF-A刺激下的HUVECs的增殖、迁移、小管形成;可抑制大鼠动脉环微血管样结构的形成。

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