布加替尼是一种EGFR和ALK蛋白激酶双重抑制剂,由日本武田药企研发生产,用于治疗非小细胞肺癌ALk突变患者的治疗,它主要是通过抑制ALK酶和ALK融合蛋白,阻断两者之间的信号传递,从而达到抑制肿瘤的目的。
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布加替尼又名布吉他滨,适用于在使用克唑替尼时或使用后出现的疾病进展,且经检测为ALK阳性突变而产生耐药性的情况的患者的治疗。布加替尼不仅对ALK基因突变有治疗的作用,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。布加替尼也可用来治疗在使用奥希替尼出现C797S突变而产生耐药性的患者的治疗,延缓患者的生命周期,因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。
布加替尼作为第二代ALK抑制剂,它的中位无进展生存期经有关的显示高达3年以上,而克唑替尼的中位无进展生存期仅为9.8个月,而在脑转移的试验中,布加替尼的ORR高达78%,而克唑替尼仅为29%,由此可知,布加替尼的耐药性更好,药效更加的持久,由于其出色的疗效,更受患者的欢迎。但不幸的是布加替尼的国内的价格极为昂贵,高达5万/盒,一个月的剂量需2盒,因此一个10万的治疗费用,患者根本无力承受,因此国内的患者大部分都会选择印度版的布加替尼。
印度由于其强硬的反专利政策,印度的药企仿制别国的专利药无需缴纳昂贵的专利费用,以及少了新药的研发投入,使得印度的仿制药的价格极为亲民,2020年印度版的布加替尼的价格为4000左右/盒,这样的价格极大程度上减少患者的经济压力,让患者重拾了生活的希望,
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